Aminosalisilatların thiopurin S-metiltransferaz aktivitesi üzerindeki etkileri: İnflamatuvar barsak hastalarında yapılmış bir ex-vivo çalışma

Aliment Pharmacol Ther 2005; 21: 1105-1109
H. Xin, C. Fischer et al.

Rekombinan insan thiopurin S-metiltransferaz kullanılarak yapılan çalışmalar; aminosalisilatlar ve sulfasalazinin bu enzimin aktivitesini in vitro olarak inhibe ettiklerini göstermiştir. Dolayısıyla, bu enzim tarafından metabolize edilen azathioprin veya mercaptopurin ile tedavi aynı anda uygulanacak aminosalisilat ve sulfasalazin tarafından modifiye edilebilir. Bu çalışmanın amacı, ex vivo koşullarda böyle bir durumu araştırmaktır. Çalışmada sulfazalazin, 5-ASA ve metaboliti olan Ac-5-ASA’ nın thiopurin S-metiltransferaz aktivitesi üzerindeki inhibitör etkileri azathioprin alan 12 ve almayan 18 hastanın kırmızı kan hücrelerinde gerçekleştirilen ex vivo ölçümlerle araştırılmıştır. Çalışma sonucuna göre; araştırılan sulfazalazin, 5-ASA ve metaboliti olan Ac-5-ASA’ dan sadece sulfasalazinin in vivo olarak thiopurin S-metiltransferaz aktivitesini inhibe edecek potansiyele sahip olduğu bulunmuştur. Bu bulgunun tedavi açısından etkisi klinik çalışmalarla ortaya konmalıdır.